最新！辉瑞重点领域专利布局全分析
来源：药渡
撰文：哲武子卿 编辑：维他命
随着各MNC继续披露各自的2024年上半年年报，其在报告期内的各种业绩也相继浮出水面。最新的专利布局信息，虽然大部分年报/半年报/季报均未予以详细披露，但也值得关注与分析，因为其往往能反映出MNC最前沿的研发动态与方向，从而为研发决策提供最及时的洞见，而且MNC的专利布局策略也可以被国内企业所借鉴。
本文首先分析了辉瑞公司申请且在2024年上半年公开的PCT专利中涉及的靶点与技术方案，以洞察其最新的研发动态与方向；随后分析了所述靶点相关的较新的专利布局（2021年及以后公开的PCT专利），从而了解其研发重点与专利布局策略。
方 法
第一步：检索辉瑞公司申请并公开于2024年上半年的PCT专利（A类专利）；
第二步：根据第一步所得各专利的权利要求1分析主要保护对象的：
① 主题化合物的作用机制/结构类型；
② 发明主题类型，如分子结构、晶型、组合（包括联合用药与复方制剂）、单药用途与化合物制备等；
第三步：分析辉瑞公司近三年围绕第二步所得各作用机制/结构类型（作用机制相同或有重叠，如CDK2→CDK4/6）的治疗用化合物的专利布局情况（B类专利）；
第四步：分析第二步所得作用机制/结构类型在最新公开的管线信息中的覆盖情况与A/B类专利与最新PIPELINE中临床项目的关联性。
需要指出的是，本文仅根据权利要求1判断各专利的发明主题类型，某专利的其他权利要求可能会覆盖本文未涉及的发明主题类型，比如“分子结构专利”通常还会对制备方法、组合物、用途等发明主题提出权利要求；“单药用途专利”也可能会在从属权利要求中覆盖联合用药的发明主题。
结 果
小分子化合物相关专利
A类专利（如表2.1.1-A所示）
表2.1.1-A
（2）B类专利（如表2.1.1-B所示）
表2.1.1-B
（1）A类专利（无）
（2）B类专利（如表2.1.2-B所示）
表2.1.2-B
（1）A类专利（如表2.1.3-A所示）
（2）B类专利（如表2.1.3-B所示）
（1）A类专利（如表2.1.4-A所示）
（2）B类专利（如表2.1.4-B所示）
表2.1.4-B
（1）A类专利（如表2.1.5-A所示）
（2）B类专利（如表2.1.5-B所示）
表2.1.5-B
注：a有报道称曾经开展过临床试验，但已从最新的PIPELINE中撤出，提示其临床试验抑或已经终止或暂停。
（1）A类专利（如表2.1.6-A所示）
表2.1.6-A
（2）B类专利（如表2.1.6-B所示）
表2.1.6-B
大分子化合物相关专利
（1）A类专利（如表2.2.1-A所示）
（2）B类专利（如表2.2.1-B所示）
（1）A类专利（如表2.2.2-A所示）
（2）B类专利（如表2.2.2-B所示）
（1）A类专利（如表2.2.3-A所示）
（2）B类专利（如表2.2.3-B所示）
总 结
2024年上半年公开的辉瑞公司PCT专利涉及的主题化合物总结如表3-1所示。
表3-1
上表中以粗体突出显示的作用机制/分子类型均未出现在辉瑞公司截至2024年6月30日的管线信息中，虽然不排除终止研究而撤出管线的可能性，而且PDE小分子抑制剂与TTR小分子稳定性都有药物获批准上市（克立硼罗、氯苯唑酸等），但仍然代表了辉瑞公司最新的研发方向。
辉瑞公司最新的PIPELINE受试化合物作用机制/结构类别包括在表3-1的临床试验如表3-2所示。
表3-2
对于专利布局策略而言，小分子治疗性化合物专利布局主要围绕晶型、组合（包括联合用药与复方制剂）、单药用途、制剂、制备方法等展开；大分子治疗性化合物的专利布局主要围绕组合（包括联合用药与复方制剂）、单药用途与制剂。
需要指出的是，由于中国专利法不保护疾病的诊断与治疗方法，类似于“A联合B用于治疗C病的方法”的权利要求需要修改为“A与B在制备用于治疗C病的药物中的用途”等权利要求方可获得中国专利法的保护。
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